重生之我在大学学习药理学

3.2药物的效量关系

药物的构效关系：药物的药理特异性与其特异的化学结构密切相关。

药物的量效关系：在一定剂量范围内，药物效应强度与血液浓度高低成正比。

剂量：即每次用药的份量。

1.量反应关系：随药物剂量变化而产生的效应变化，也可用数量分级表示药物反应。

①无效量 不出现效应的剂量。

②最小有效量（阈剂量） 刚引起效应的剂量。

③极量 国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。

④最大有效量 药物产生最大效应所需使用的剂量。

⑤治疗量（常用量） 比阈剂量大，比极量小的剂量。

⑥最小中毒量 刚引起中毒的剂量。

⑦致死量 导致死亡的剂量。

效价：药物产生最大效应一半所需的剂量或浓度（EC50）。

效能：药物产生的最大效应，有时称最大效能。

在安全剂量范围内，临床上药物作用的效能比效价更重要。❤️

2.质反应关系：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等。

①半数有效量ED50：A.量反应，最大效应一半时剂量 B.质反应，半数阳性反应时剂量

②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量

③治疗指数（TI）=LD50/ED50

④安全范围=ED95与LD5之间的距离（安全范围越大，临床用药越安全）

⑤效价强度：性质相同药物之间的作用比较

3.3药物的作用机制

受体：是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某种物质，与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。

配体：能与受体特异性结合的物质。受体对相应配体有极高的识别能力。受体都有内源性配体，如神经递质、激素、自体活性物质等。

受体能与配体特异性结合并能送别和传递信息和引起效应的大分子物质，主要是蛋白质。配体是能与受体特异性结合的物质，是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。

受体的特点：①与配体有亲和力 ②有内在活性并引起药物效应 ③蛋白质

受体的分布和特性：①细胞膜受体：胰岛素受体 ②胞浆受体：性激素受体、糖皮质激素受体 ③细胞核受体：甲状腺激素受体

受体的特性：①特异性（选择性）②敏感性 ③饱和性（受体的数量是有限的 当配体达到某一浓度时，最大结合值不再随配体浓度增加而加大。） ④可逆性 ⑤变异性：同一受体可分布在不同的组织器官，兴奋时可产生不同不同的效应。

受体的类型：（1）含离子通道的受体（又称门控通道型受体）如N型胆碱受体。（2）G蛋白偶联受体 数量最多（如肾上腺素受体、多巴胺受体、M-乙酰胆碱受体等）一种受体可激活多个G蛋白，调节细胞的多种功能。（3）含有络氨酸激酶活性的受体 如胰岛素受体、血小板生长因子受体。（4）细胞内受体 如淄体激素受体。